人参皂苷Rg3是人参主要活性成分,为二醇型四环三萜类化合物,有抗肿瘤、抗病毒、提高机体免疫力等多种药理作用。有研究表明人参皂苷Rg3能通过调节甘氨酸位点拮抗大鼠海马神经元N-甲基-D一天冬氨酸受体,而NMDA受体对诱发和维持疼痛状态中的中枢敏感性具有重要作用。人参皂苷Rg3能够减轻切口痛模型大鼠痛敏行为,减少IL一1、IL一6在外周神经系统的释放。人参皂苷Rg3还可显著延长催产素诱发的大、小鼠痛经扭体潜伏期,减少扭体发生次数。我们也发现人参皂苷Rg3对醋酸引起的小鼠炎性疼痛,福尔马林所致小鼠急性和持续性疼痛均具有不同程度的抑制作用。因此,人参皂苷Rg3的镇痛活性具有良好的开发前景。
本文对人参皂苷Rg3的经皮渗透吸收特性进行了考察。人参皂苷Rg3难溶于水,具有一定的跨膜吸收能力,人参皂苷Rg3的经皮渗透符合零级方程。本研究为人参皂苷Rg3经皮给药镇痛制剂的开发提供了理论基础和实验依据。
来源:爱学术网化学试剂2019年6月第41卷第6期《人参皂苷Rg3体外经皮渗透特性研究》
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