人参皂苷药理活性的研究进展

       人参化学成分复杂 , 生物活性广泛 , 药理作用独特 ,目前从人参中提取出的成分有皂苷 、糖类 、蛋白质 、低分子肽 、多胺 、氨基酸 、有机酸 、维生素 、脂肪酸 、果胶 、β -谷甾醇等 。医学和药理研究证明 , 人参皂苷为人参的主要有效成分之一 , 它是人参根的主要生理活性物质 。目前 ,用色谱法从人参及其地上部分共分离得到 39 个人参皂苷 。把总皂苷称为人参皂苷 Rx , 按硅胶薄层色谱 R f 值的大小顺序由小到大将每一组分命名为 Ro、Ra、Rb 1 、Rb 2 、Rb 3 、Rc、Rd、Re 、Rf 、Rg 1 、Rg 2 、Rg 3 、Rh 1 、Rh 2 和 Rh 3 等 。但最近几年对纯皂苷的研究多集中于 Rb 1 、Re、Rg 1 、Rh 2 等 。人参皂苷按其化学性质可分为 ;人参皂苷二醇型(A 型), 包括 Rb 1 、Rb 2 、RC 、Rd 、Rh 2 等 ;人参皂苷三醇型(B 型), 包括 Re、Rf 、Rg 1 、Rg 2 、Rh r 等 ;齐墩果酸型(C 型),如 Ro。A 型 、B型皂苷的皂苷元分别为 20(S)—原人参二醇及 20(S)-原人参三醇 ,均属达马烷型 ,属于四环三萜 , 而 C 型皂苷则是五环三萜的衍生物 。现 将近 年研 究 概况 综 述 如下 。

       人参可加速性成熟的过程。研究表明 ,人参单体皂苷 Rb1 可显著改善小鼠的性功能, 对于性功能及性器官发育均有促进作用,对性行为低下也有较好的改善作用,其机制可能是Rb1通过提高雄性激素水平 ,激活NO/cGMP通路而发挥作用 。

       目前 ,人们对人参皂苷 Rh2 研究已证实,Rh2对黑色素瘤 、卵巢瘤等肿瘤细胞的生长具有抑制作用。高剂量的 Rh2 可明显抑制 PC -3M 生长细胞DNA 合成减慢并呈剂量依赖性,所以Rh2对PC-3M细胞具明显的抗肿瘤效应 。另外,Rh2 对黑色素瘤细胞 B16具有分化诱导作用 ,能明显抑制其生长并使其阻滞在G1期。但因为人参皂苷 Rh2 在人参中含量甚微 , 在红参中仅含十万分之一 ,所以寻找高含量的资源或将含量较高的人参皂苷 Rb 转化为 Rh2 是药物开发的前提 ,尚需做大量工作 。

       机体对脂多糖(LPS)的应激中 ,肿瘤坏死因子(TNF-α)是较早出现的细胞因子,也是急性肺损伤启动因子之一。人参皂苷 Rg1及A型皂苷Rb1在体外能抑制肺泡巨噬细胞(AMC)过量分泌 T NF-α,其机制可能是通过阻断 LPS 与 AM C 膜的结合 ,抑制 LPS 诱导的细胞内免疫抑制因子 I -κB 的表达 ,从而使 T NF -α分泌水平下降 。

       人参皂苷 Rg1 与 Rh1 的免疫活性有所不同 ,在有些方面甚至相反。RT-PCR(逆转录酶链式聚合反应)实验表明，Rg1与Rh1对正常人外周血单核细胞增殖无明显影响 ,但在LPS 和佛波豆蔻乙酯(PM A)存在下,Rh1低浓度能促进人组织瘤细胞产生 TNF -α与I1 -8(白细胞介素 -8);而 Rg1 在LPS100mg/ L 时能抑制 TNF -α的产生 ,可见人参皂苷 Rg1 具有明显的免疫调节功能 。

       最近发现人参皂苷 Rg1 对心肌缺血再灌注损伤也有保护作用 , 因此 Rg1 能显著降低凝血酶激活的血小板与白细胞的粘附率 ,所以 Rg1 可抑制白细胞与血小板之间的粘附而发挥较强的抗血栓形成作用 ,保护心肌细胞免受缺血再灌注所造成的损伤 ,这也为其用于防治心脑血栓栓塞性疾病提供了进一步的依据 。

       多巴胺可诱导大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞株PC12 凋亡,而人参皂苷Rg1可抑制此类细胞凋亡,在阿尔茨海默病(DA)诱导 PC12 细胞调亡过程中,Rg1可在一定程度上减少 DA 引起的 Bcl -2(一种凋亡抑制基因)蛋白表达水平降低 , 增加 Bcl -2 蛋白同源二聚体的形成, 减少 Bax(一种凋亡促进基因)蛋白同源二聚体的形成 ,在 CPP32(一种凋亡促进因子)的上游阻止 CPP32 激活 ,从而抑制细胞凋亡 。

       β -淀粉样肽(25 -35)[ β -AP(25 -35)] 可引起神经元退化和死亡 ,已成为 AD 的分子标志物之一 , 有人用人参皂苷 Rg1 对 β -AP(25 -35)所致小鼠拟 AD 学习记忆功能障碍的作用研究发现 , Rg1 可明显改善 β -AP 所致小鼠被动回避 、空间学习记忆能力及皮层海马组织乙酰胆碱转移酶(ChAT)活性的下降 。其机制之一可能是Rg1提高小鼠皮层和海马组织 ChAT 活性 , 且对乙酰胆碱酯酶具明显抑制作用 ,使脑内乙酰胆碱含量升高 ,从而改善小鼠学习记忆能力 。

来源：生物学教学 2003 年(第 28 卷)第 4 期